Actavis Group PTC ehf.
Interakcje z innymi lekami, żywnością i alkoholem
Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania Inhibitory CYP3A4 Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4 i dlatego stosowane jednocześnie inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Badania nad interakcjami z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, pokazują znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie C max dla eutomeru S-lerkanidypiny).
Należy unikać jednoczesnego przepisywania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną, klarytromycyną) (patrz punkt 4.3). Cyklosporyna Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększone stężenie obu substancji w osoczu.
Badania z udziałem młodych, zdrowych ochotników pokazały , że jeśli cyklosporyna była podawana po 3 godzinach od przyjęcia lerkanidypiny, stężenie lerkanidypiny w osoczu nie zmieniło się, podczas gdy AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z cyklosporyną powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie AUC cyklosporyny.
Nie należy jednocześnie stosować cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3). Grejpfrut lub sok grejpfrutowy Tak jak w przypadku innych dihydropirydyn, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie metabolizmu przez sok grejpfrutowy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie ogólnoustrojowej biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego.
Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy jeść grejpfruta lub pić soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane Induktory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna wymaga zachowania ostrożności, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i może wymagać częstszej niż zwykle kontroli ciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4).
Alkohol Należy unikać alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych rozszerzających naczynia krwionośne (patrz punkt 4.4). Środki ostrożności, w tym dostosowanie dawki Substraty CYP3A4 Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, chinidyna, sotalol.
Midazolam W przypadku jednoczesnego podawania w dawce 20 mg z midazolamem p.o. u ochotników w podeszłym wieku wchłanianie lerkanidypiny było zwiększone (o około 40%), a szybkość wchłaniania była zmniejszona (t max wydłużył się z 1,75 do 3 godzin). Stężenia midazolamu nie uległy zmianie.5 Metoprolol Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast biodostępność lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%.
To działanie może wynikać ze zmniejszenia przepływu krwi przez wątrobę spowodowanego przez beta-adrenolityki i dlatego może wystąpić w przypadku innych leków z tej grupy. W związku z tym lerkanidypina może być bezpiecznie podawana z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, ale może być konieczne dostosowanie dawki.
Digoksyna Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym β-metylodigoksyną nie wykazało interakcji farmakokinetycznych. Zaobserwowano jednak średnie zwiększenie Cmax digoksyny o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie uległy istotnej zmianie.
Pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną należy ściśle monitorować klinicznie pod kątem objawów toksyczności digoksyny Jednoczesne stosowanie z innymi lekami Fluoksetyna Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone na ochotnikach w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki lerkanidypiny. Cymetydyna Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale przy większych dawkach należy zachować ostrożność, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny może być zwiększone.
Symwastatyna Wielokrotne jednoczesne podawanie dawki 20 mg lerkanidypiny z symwastatyną w dawce 40 mg nie powodowało istotnej zmiany AUC lerkanidypiny, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%, a AUC jej czynnego metabolitu β- hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby takie zmiany miały znaczenie kliniczne.
Nie oczekuje się interakcji, gdy lerkanidypinę podaje się rano, a symwastatynę wieczorem, zgodnie ze wskazaniami dla tego leku. Diuretyki i inhibitory ACE Lerkanidypina była bezpiecznie podawana z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE.
Inne leki wpływające na ciśnienie krwi Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, nasilenie działania hipotensyjnego może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi lekami ...
Wpływ na płodność, stosowanie w ciąży i podczas laktacji
Cią ża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Dane niekliniczne nie dostarczają dowodów na działanie teratogenne u zwierząt (patrz punkt 5.3).
Ponieważ inne dihydropirydyny wykazywały działanie teratogenne u zwierząt, lerkanidypiny nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Karmienie piersią6 Nie wiadomo, czy lerkanidypina/metabolity przenikają do mleka kobiecego.
Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
Płodność Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących lerkanidypiny. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanału wapniowego zgłaszano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników, które mogą utrudniać zapłodnienie.
W przypadkach, gdy powtórne zapłodnienie pozaustrojowe zakończyło się niepowodzeniem i gdy nie można znaleźć innego wyjaśnienia, należy rozważyć wpływ antagonistów kanału wapniowego jako przyczyny.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Produkt leczniczy Lecalpin wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże wskazana jest ostrożność ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadziej senność.
Informacje pochodzą z oficjalnej Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Nie stanowią porady medycznej.